Esteroides del estrógeno de la progesterona del acetato de la clormadinona

Esteroides del estrógeno de la progesterona del acetato de la clormadinona

Acetato CAS de Chlormadinone del polvo de los esteroides del estrógeno de la pureza elevada CAS 302-22-7 para el acetato anticondecept de Chlormadinone Contactar Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com Detalles rápidos: CAS No.302-22-7 Otros nombres: 6-Chloro- delta6-dehydro-17a-acetoxyprogesterone MF: C23H29ClO4 ...
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Detalles

Acetato CAS 302-22-7 de Chlormadinone del polvo de los esteroides del estrógeno de la pureza elevada de la pureza para anticonceptivo

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Acetato de clormadinona Póngase en contacto con Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Detalles Rápidos:

CAS No.302-22-7

Otros nombres: 6-Chloro-delta6-dehydro-17a-acetoxyprogesterone

MF: C23H29ClO4

EINECS No. 206-118-0

Lugar de origen: ShenZhen, China (continental)

Tipo: agentes anestésicos

Grado estándar: Grado de la medicina

Marca: SENDI

Número de modelo: a 302-22-7

Pureza: 99% min

Nombre del producto: acetato de clormadinona

Descripción: polvo blanco

Sinónimos: 6-Chloro-delta6-dehydro-17a-acetoxyprogesterone

Fórmula molecular: C23H29ClO4

EINECS: 206-118-0

uso: uso farmacéutico

Paquete: 25 kg / tambor


Aplicación del producto

Acetato de clormadinona (INN, USAN, BAN, JAN) (se vende con nombres comerciales como Clordion, Gestafortin, Lormin, Non-Ovlon, Normenon, Verton y muchos otros), a veces abreviado como CMA, y también conocido como 17α-acetoxy-6 -cloro-6-dehidroprogesterona, es un progestágeno esteroidal con efectos adicionales antiandrógenos y antigonadotrópicos (y por extensión antiestrogénicos). CMA se ha utilizado en el tratamiento del sangrado vaginal, oligomenorrea, polimenorrea, hipermenorrea, amenorrea secundaria y endometriosis. También se ha usado clínicamente como un anticonceptivo hormonal, y en parte debido a su capacidad para reducir los niveles de estrógeno, pero también para una mayor eficacia en la anticoncepción, la clormadinona se ha combinado frecuentemente con etinil estradiol para este propósito.

CMA es el éster de acetato de clormadinona, que, a diferencia de CMA, nunca se comercializó.


El acetato de clormadinona (CMA), vendido bajo las marcas Belara, Lutéran y Prostal entre otros, es un medicamento con progestina y antiandrógeno que se usa en píldoras anticonceptivas para prevenir el embarazo, como un componente de la terapia hormonal de la menopausia, y en el tratamiento de trastornos ginecológicos, así como enfermedades dependientes de andrógenos, como cáncer de próstata y próstata agrandado en hombres y acné e hirsutismo en mujeres. Está disponible tanto en una dosis baja en combinación con un estrógeno en las píldoras anticonceptivas y, en algunos países como Francia y Japón, a dosis bajas, moderadas y altas solamente para varias indicaciones. Se toma por vía oral.


Los efectos secundarios de la combinación de un estrógeno y CMA incluyen irregularidades menstruales, dolores de cabeza, náuseas, sensibilidad en los senos, flujo vaginal y otros. En altas dosis, la CMA puede causar disfunción sexual, desmasculinización, insuficiencia suprarrenal y cambios en el metabolismo de los carbohidratos, entre otros efectos adversos. El medicamento es un progestágeno o un progestágeno sintético y, por lo tanto, es un agonista del receptor de la progesterona, el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona. También es un antiandrógeno y, por lo tanto, es un antagonista del receptor de andrógenos, el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona. Debido a su actividad progestogénica, la CMA tiene efectos antigonadotrópicos. La medicación tiene actividad glucocorticoide débil y ninguna otra actividad hormonal importante.


CMA se descubrió en 1959 y se introdujo para uso médico en 1965. Se puede considerar una progestina de "primera generación". La medicación fue retirada en algunos países en 1970 debido a las preocupaciones sobre la toxicidad mamaria observada en perros, pero resultó que no se aplicaba a los humanos. CMA está disponible ampliamente en todo el mundo en píldoras anticonceptivas, pero en particular no se comercializa en ningún país predominantemente de habla inglesa. Está disponible solo en unos pocos países, incluidos Francia, México, Japón y Corea del Sur.

Usos médicos

La CMA se usa a dosis bajas en combinación con etinilestradiol (EE), un estrógeno, en píldoras anticonceptivas combinadas. También se ha utilizado en el tratamiento de afecciones ginecológicas, que incluyen sangrado vaginal, oligomenorrea, polimenorrea, hipermenorrea, dismenorrea, amenorrea secundaria y endometriosis, y en Francia (bajo la marca Lutéran) en terapia hormonal para la menopausia en combinación con un estrógeno. La CMA se usa en dosis de 1 a 2 mg / día en píldoras anticonceptivas combinadas y en dosis de 2 a 10 mg / día en el tratamiento de trastornos ginecológicos. Se ha encontrado que las píldoras anticonceptivas combinadas que contienen EE y CMA son útiles para reducir los síntomas dependientes de los andrógenos, como las afecciones de la piel y el cabello. Se ha encontrado que las dosis de CMA de 15 a 20 mg / día mejoran los sofocos.


La CMA ha sido ampliamente utilizada como un medio de terapia de privación de andrógenos en el tratamiento del cáncer de próstata y la hiperplasia prostática benigna (HPB) en Japón y Corea del Sur, pero ha tenido escaso uso para estas indicaciones en otras partes del mundo. Se usa en dosis de 50 a 100 mg / día en el tratamiento de enfermedades de la próstata. De manera similar al acetato de ciproterona (CPA), la CMA muestra un menor riesgo de sofocos que los análogos de la hormona liberadora de gonadotropina (análogos de la GnRH). [13] El medicamento es el único otro antiandrógeno esteroideo además del CPA que ha sido aprobado y utilizado para el tratamiento del cáncer de próstata; el acetato de megestrol también se ha investigado, pero no ha sido aprobado.


También se ha encontrado que el CMA es efectivo en el tratamiento de otras afecciones dependientes de andrógenos como el acné, la seborrea, el hirsutismo y la pérdida de cabello de patrón en las mujeres, de forma similar a CPA. Se ha estudiado en dosis moderadas de 4 a 12 mg / día en el tratamiento de la pubertad precoz en niñas. Mostró beneficios similares a los del acetato de medroxiprogesterona en estas niñas y se encontró que reduce, pero no anula, el desarrollo prematuro, como el crecimiento y la menstruación de las mamas. Sólo se observó un ligero o nulo crecimiento del vello axilar en las chicas. CMA también se ha utilizado como un componente de la terapia hormonal para mujeres transgénero, de forma similar a CPA y espironolactona, aunque principalmente en Japón.


Efectos secundarios

Ver también: acetato de ciproterona § Efectos secundarios, progestina § Efectos secundarios y antiandrógeno § Efectos secundarios

Se ha descubierto que los efectos secundarios más comunes de las píldoras anticonceptivas que contienen EE y dosis bajas de CMA incluyen anormalidades menstruales, dolor de cabeza (37%), náuseas (23%), sensibilidad mamaria (22%) y flujo vaginal (19%) entre otros. Estas formulaciones no afectan adversamente el deseo sexual o la función en las mujeres y muestran poco o ningún riesgo de depresión, cambios de humor o aumento de peso. La CMA de dosis alta se asocia con disfunción sexual (por ejemplo, disminución de la libido, disfunción eréctil), reducción del vello corporal, insuficiencia suprarrenal y alteraciones en el metabolismo de los carbohidratos. Por el contrario, no comparte los efectos adversos de los estrógenos, como el malestar mamario y la ginecomastia. CMA no aumenta el riesgo de tromboembolismo venoso. Hay un reporte de un caso de dermatitis por progesterona autoinmune con CMA. De forma similar a otras progestinas, a diferencia de la progesterona, se ha encontrado que CMA aumenta significativamente el riesgo de cáncer de mama cuando se usa en combinación con un estrógeno en la terapia hormonal de la menopausia. No se han observado anomalías en las pruebas de función hepática en mujeres que toman píldoras anticonceptivas combinadas que contiene CMA o CPA. A diferencia del CPA, la CMA de dosis alta no parece estar asociada con la hepatotoxicidad.


Al igual que el acetato de megestrol y el acetato de medroxiprogesterona, el CMA parece mostrar un potencial menor de genotoxicidad hepática y carcinogenicidad que el CPA en bioensayos. Esto parece estar relacionado con la falta del grupo C1α, 2α-metileno de CPA en estos esteroides. Se informó un caso de carcinoma hepatocelular en una mujer que tomaba una píldora anticonceptiva que contenía CMA. Sin embargo, la incidencia de tumores hepáticos en mujeres en asociación con píldoras anticonceptivas que contienen CMA parece ser similar a la de las píldoras anticonceptivas que contienen otras progestinas.

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