Eplerenone Chronic Heart Failure Adjunct

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Steroidal Antimineralocorticoid Eplerenone CAS 107724-20-9 Chino Cardiotonic Drug Eplerenone Comuníquese con Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com Detalles rápidos: CAS No.:192569-17-8 Otros nombres: Eplerenone Intermediates MF: C22H28O4 Número de identificación de identificación (EINECS): 192569-17-8 Lugar de origen: ShenZhen, China ...
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Detalles

Steroidal Antimineralocorticoid Eplerenone CAS 107724-20-9 droga cardiotónica china

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Eplerenone Comuníquese con Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Detalles Rápidos:

N ° CAS: 192569-17-8

Otros nombres: Eplerenona intermedios

MF: C22H28O4

EINECS No.:192569-17-8

Lugar de origen: ShenZhen, China (continental)

Tipo: agentes anestésicos, agentes antineoplásicos, analgésicos antipiréticos y antiinflamatorios no esteroideos, auxiliares y otros productos químicos medicinales, agentes del sistema sanguíneo, agentes del sistema endocrino

Grado estándar: Grado de la medicina

Marca: SENDI

Número de modelo: API

Pureza: 99% 11-alpha-Hydroxycarvenone

CAS: 192569-17-8

Nombre del producto: 11-alpha-Hydroxycarvenone

Apariencia: amarillo cristalino sólido 11-alpha-Hydroxycarvenone

Aplicación: intermedios crudos farmacéuticos

Envío: FedEX, DHL, UPS, TNT

Término del pago: T / T; Western Union; Moneygrams, Bitcoin, Banktransfer

Grado: grado farmacéutico

Certificado: ISO9001

Paquete: Bolso de Aluminio

Aplicaciones:

La eplerenona es un antimineralocorticoide esteroideo del grupo de la espirolactona que se utiliza como un complemento en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. Es similar a la espironolactona diurética, aunque en comparación es mucho más selectiva para el receptor mineralocorticoide y se comercializa específicamente para reducir el riesgo cardiovascular en pacientes que siguen un infarto de miocardio. La eplerenona es un diurético ahorrador de potasio, lo que significa que ayuda al cuerpo a eliminar el agua pero conserva el potasio.


La eplerenona es un antimineralocorticoide esteroideo del grupo de la espirolactona que se utiliza como un complemento en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. Clasificado como un antagonista selectivo del receptor de aldosterona (SARA), [5] es similar a la espironolactona diurética, aunque es mucho más selectivo para el receptor de mineralocorticoides en comparación (es decir, no posee ningún antiandrógeno, progestágeno, glucocorticoide o efectos estrogénicos ), y se comercializa específicamente para reducir el riesgo cardiovascular en pacientes que siguen un infarto de miocardio. La eplerenona es un diurético ahorrador de potasio, lo que significa que ayuda al cuerpo a eliminar el agua pero conserva el potasio.


Insuficiencia cardíaca

La eplerenona está específicamente indicada para la reducción del riesgo de muerte cardiovascular en personas con insuficiencia cardíaca y disfunción ventricular izquierda dentro de los 3-14 días posteriores a un infarto agudo de miocardio, en combinación con terapias estándar y como tratamiento contra la hipertensión. Una variante del grupo de la espirolactona, Eplerenone se desarrolló para contradecir el agotamiento de los niveles esenciales de potasio y magnesio que son comunes entre otros antagonistas del receptor mineralocorticoide. Es una alternativa más costosa a la espironolactona.

Hipertensión

La eplerenona se puede usar individualmente o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. [3] En una prueba de 8 semanas con 417 pacientes con hipertensión leve a moderada, la eplerenona disminuyó la presión arterial sistólica y diastólica de una manera dependiente de la dosis. [10] La eplerenona reduce eficazmente la presión arterial en comparación con agentes como espironolactona, enalapril, losartán y amlodipina, pero su efecto sobre la mortalidad aún se desconoce.


Retinopatía serosa central

La eplerenona se está explorando como un tratamiento para la retinopatía serosa central. [11] Se espera que, como antimineralocorticoide, la eplerenona pueda inhibir la sobreactivación de la vía del receptor mineralocorticoide en la coroides. Se están realizando ensayos por separado para determinar si existen efectos beneficiosos de la eplerenona para la RSE aguda y crónica.


Efectos adversos

Los efectos adversos de la aldosterona ocurren en el corazón y el cerebro, debido a cambios en la retención de agua y la excreción de sodio y potasio. Las reacciones adversas frecuentes (RAM) asociadas con el uso de eplerenona incluyen: hipercalemia, hipotensión, mareos, alteración de la función renal y aumento de la concentración de creatinina. La eplerenona puede tener una incidencia menor que la espironolactona de los efectos secundarios sexuales, como la feminización, la ginecomastia, la impotencia, el deseo sexual bajo y la reducción del tamaño de los genitales masculinos. Esto se debe a que otros antimineralocorticoides tienen elementos estructurales de la molécula de progesterona, lo que causa resultados progestogénicos y antiandrogénicos. Al considerar tomar estos medicamentos, es importante tener en cuenta las variaciones en su capacidad para compensar los efectos no genómicos de la aldosterona.


Contraindicaciones

La eplerenona está contraindicada en pacientes con hipercalemia, insuficiencia renal grave (creatinina Cl inferior a 30 ml / min) o insuficiencia hepática grave (puntaje C de Child-Pugh). El fabricante de eplerenona también contraindica el tratamiento concomitante (CI relativo) con ketoconazol, itraconazol u otros diuréticos ahorradores de potasio (aunque el fabricante todavía considera tomar estos medicamentos como IC absoluto). Los posibles beneficios deben ponderarse contra los posibles riesgos.


Interacciones con la drogas

La eplerenona se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4 del citocromo P450. Por lo tanto, existe la posibilidad de interacciones farmacológicas adversas con otros medicamentos que inducen o inhiben el CYP3A4. Específicamente, el uso concomitante de los inhibidores potentes de CYP3A4 ketoconazol e itraconazol está contraindicado. Otros inhibidores de CYP3A4 como la eritromicina, el saquinavir y el verapamilo deben usarse con precaución. Otros medicamentos que aumentan las concentraciones de potasio pueden aumentar el riesgo de hipercalemia asociada con la terapia con eplerenona, incluidos los sustitutos de la sal, los suplementos de potasio y otros diuréticos ahorradores de potasio.

Farmacología

La eplerenona es un antimineralocorticoide, o un antagonista del receptor mineralocorticoide (MR). La eplerenona también se conoce químicamente como 9,11α-epoxi-7α-metoxicarbonil-3-oxo-17α-pregn-4-eno-21,17-carbolactona y "se derivó de la espironolactona mediante la introducción de un puente 9α, 11α-epoxi y mediante la sustitución del grupo 17α-thoacetyl de espironolactona por un grupo carbometoxi ". [10] El medicamento controla la presión arterial alta al bloquear la unión de la aldosterona al receptor mineralocorticoide (MR) en los tejidos epiteliales, como el riñón. El bloqueo de la acción de la aldosterona disminuye el volumen sanguíneo y disminuye la presión arterial. Tiene una afinidad de 10 a 20 veces menor por la RM en relación con la espironolactona, [14] y es menos potente in vivo que un antimineralocorticoide. Sin embargo, a diferencia de la espironolactona, la eplerenona tiene poca afinidad por los receptores de andrógenos, progesterona y glucocorticoides. También ha observado más consistentemente los efectos antimineralocorticoides no genómicos en relación con la espironolactona (ver receptor de mineralocorticoides de membrana). La eplerenona difiere de la espironolactona en su metabolismo extenso, con una semivida corta y metabolitos inactivos.

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Esteroides, péptidos, potenciadores sexuales, mineralocorticoides, SARM, pérdida de grasa.

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