Ethheticone Female Sex Hormones Pregneninolone

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Ethisterone CAS 434-03-7 Female Sex Hormones Pregneninolone Ethisterone Comuníquese con Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com Detalles rápidos: CAS No.:434-03-7 Otros nombres: Ethisterone MF: C21H28O2 EINECS No.:434- 03-7 Lugar de origen: ShenZhen, China (continental) Tipo: agentes anestésicos, ...

Detalles

Ethisterone CAS 434-03-7 Female Sex Hormones Pregneninolone

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Ethisterone Comuníquese con Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Detalles Rápidos:

CAS No.:434-03-7

Otros nombres: Ethisterone

MF: C21H28O2

EINECS No.:434-03-7

Lugar de origen: ShenZhen, China (continental)

Tipo: Agentes anestésicos, Agentes antineoplásicos, Agentes del sistema sanguíneo, Agentes del sistema endocrino, Vitaminas, Aminoácidos y Coenzimas

Grado estándar: Grado de la medicina

Marca: SENDI

Número de modelo: API

Pureza: 99% min, 99% Ethisterone

CAS: 434-03-7

Nombre del producto: Ethisterone

Aspecto: Polvo blanco Ethisterone

Aplicación: intermedios crudos farmacéuticos

Envío: FedEX, DHL, UPS, TNT, etc.

Término del pago: T / T; Western Union; Garantía de comercio

Grado: grado farmacéutico

Certificado: ISO9001

Paquete: Bolso de Aluminio

¿Qué es Ethisterone?

La etisterona es un metabolito de danazol. Ethisterone es una hormona progestágena. La primera progestina activa por vía oral, la etisterona (pregneninolona, 17α-etiniltestosterona o 19-norandrostano), es una medicación con progestina que se usó en el tratamiento de trastornos ginecológicos, pero ahora ya no está disponible. Se usó solo y no se formuló en combinación con un estrógeno.


Ethisterone es una hormona progestágena.
La primera progestina activa por vía oral, la etisterona (pregneninolona, 17α-etiniltestosterona o 19-norandrostano), el 17α-etinil análogo de la testosterona, fue sintetizada en 1938 por Hans Herloff Inhoffen, Willy Logemann, Walter Hohlweg y Arthur Serini en Schering AG en Berlín y se comercializó en Alemania en 1939 como Proluton C y por Schering en los Estados Unidos en 1945 como Pranone.
Ethisterone también se comercializó en los EE. UU. Desde la década de 1950 hasta la década de 1960 bajo una variedad de nombres comerciales por otras compañías farmacéuticas que habían sido miembros del cártel de hormonas europeo anterior a la Segunda Guerra Mundial (Ciba, Organon, Roussel).

Introducción:

Ethisterone, también conocida como etiniltestosterona, pregneninolona y anhidrohidroxiprogesterona y anteriormente vendida bajo las marcas Proluton C y Pranone, entre otros, es un medicamento progestínico que se usó en el tratamiento de trastornos ginecológicos, pero ahora ya no está disponible. Se usó solo y no se formuló en combinación con un estrógeno. El medicamento se toma por vía oral.


Los efectos secundarios de la etisterona incluyen la masculinización entre otros. La etisterona es una progestina, o un progestágeno sintético, y por lo tanto es un agonista del receptor de progesterona, el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona. Tiene algo de actividad androgénica y anabólica y ninguna otra actividad hormonal importante.


Ethisterone se descubrió en 1938 y se introdujo para uso médico en Alemania en 1939 y en los Estados Unidos en 1945. Fue el segundo progestágeno en ser comercializado, después de la progesterona inyectada en 1934, y fue el primer progestágeno activo por vía oral y el primer progestágeno para ser introducido. [16] [17] [14] La etisterona fue seguida por la progestina noretisterona mucho más ampliamente utilizada y conocida en 1957.


Farmacodinámica

Actividad progestogénica

La etisterona es un progestágeno, o un agonista de los receptores de progesterona (PR). Se describe como un progestágeno relativamente débil, de forma similar a su análogo dimetisterona. La etisterona tiene una potencia 20 veces menor como progestágeno en relación con la noretisterona.


Actividad androgénica

Según la investigación in vitro, la etisterona y la noretisterona son equipotentes en sus valores EC50 para el receptor de andrógenos (AR), mientras que, contrariamente, la noretisterona muestra una potencia notablemente mayor en relación con la etisterona en términos de su EC50 para el receptor de progesterona (PR). Como tal, existe una separación considerable en las relaciones de actividad androgénica y progestogénica para la etisterona y la noretisterona. Además, en las dosis más grandes en las que se usa para lograr un efecto progestágeno equivalente, la etisterona tiene marcados efectos androgénicos en relación con la noretisterona y otros 19- nortestosterona progestinas, y esto ha limitado su uso clínico. Debido a su actividad androgénica, la etisterona se ha asociado con la masculinización de fetos femeninos en mujeres que la han tomado durante el embarazo. El metabolito 5α-reducido de la etisterona muestra una afinidad considerablemente aumentada por la AR (Ki = 16.1 nM para 5α-dihidroetisterona y 101.1 nM para ethisterone).


Actividad estrogénica

La testosterona se aromatiza en estradiol, y noretisterona, el análogo de la 19-nortestosterona de la etisterona, se ha demostrado que se aromatiza en etinilestradiol. De acuerdo, se ha encontrado que dosis altas de noretisterona están asociadas con altas tasas de efectos secundarios estrogénicos tales como aumento de senos en mujeres y ginecomastia en hombres, así como con la mejora de los síntomas menopáusicos en mujeres posmenopáusicas. Por el contrario, la etisterona y otros progestágenos como la progesterona y el caproato de hidroxiprogesterona no se asociaron con dichos efectos, lo que sugiere que tienen poca o ninguna actividad estrogénica. De manera similar, aunque la etisterona mostró efectos estrogénicos en el útero y la vagina en ratas, se observaron pocos o ningún efecto de este tipo en las mujeres tratadas con el medicamento, incluso a dosis muy altas. Como tal, la etisterona no parece compartir la actividad estrogénica de la noretisterona, al menos en los humanos.


Farmacocinética

La etisterona tiene una afinidad relativamente alta por la globulina fijadora de hormonas sexuales, alrededor del 14% de la dihidrotestosterona y el 49% de la testosterona en un estudio.

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Mitchell Lu

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