Uso y dosificación del acetato de Ziconotide

Uso y dosificación del acetato de Ziconotide

Ziconotida de alta calidad CAS: Acetato de Ziconotida 107452-89-1 Bienvenido a contactar a Mitchell Para más detalles Directamente: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com Acetato de Ziconotida En necesidad de agonía de otro para el tratamiento del dolor crónico severo, tejido nervioso es un canal de calcio de tipo n ...
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Detalles

Ziconotida de alta calidad CAS: Acetato de Ziconotida 107452-89-1

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Acetato de Ziconotida En necesidad de otro para el tratamiento del dolor crónico severo, el tejido nervioso es un bloqueador de los canales de calcio de tipo n.


Detalles rápidos del acetato de Ziconotide:

nombre del producto

Acetato común de Ziconotide CAS 107452-89-1

No CAS.

107452-89-1

Categoría

API, péptido

Calidad estandar

EP / USP

MF C102H172N36O32S7
MW 2639.13

MSDS

Disponible

COA

Contacta conmigo para la versión actualizada COA.

Muestra

Disponible

MOQ

1g, 1kg

Fecha de entrega

En 3 días

Lugar de origen

China

Solicitud

Materias primas farmacéuticas

Nombre de la marca

SENDI

Embalaje : 1g / 10g / 50g100g / 500g / 1kg embalado con bolsa de papel de aluminio, botellas de flúor, botellas de vidrio, botellas de plástico o como su pedido especial.

Comentarios Nuestros productos están limitados a investigación científica y uso de producción solamente. Nuestros productos no se venderán a países y regiones bajo protección administrativa y de patentes.

 

¿Qué es el Acetato de Ziconotida?

Ziconotide (SNX-111; Prialt) es un agente analgésico atípico para la mejoría del dolor severo y crónico. Derivado de Conus magus, un caracol de cono, es la forma sintética de un péptido de ω-conotoxina. [1]

En diciembre de 2004, la Administración de Alimentos y Medicamentos aprobó ziconotida cuando se administró como una infusión en el líquido cefalorraquídeo mediante un sistema de bomba intratecal.


Ziconotide es una poderosa droga analgésica que tiene un mecanismo de acción único que involucra un bloque potente y selectivo de canales de calcio de tipo N, que controlan la neurotransmisión en muchas sinapsis. La eficacia analgésica de la ziconotida probablemente se deba a su capacidad para interrumpir la señalización del dolor a nivel de la médula espinal. Ziconotide es un medicamento peptídico y ha sido aprobado para el tratamiento del dolor crónico severo en pacientes solo cuando se administra por vía intratecal. Es importante destacar que la administración prolongada de ziconotida no conduce al desarrollo de adicción o tolerancia. La revisión actual discute los diversos estudios que han abordado las acciones bioquímicas y electrofisiológicas in vitro de ziconotida, así como los numerosos estudios preclínicos que se llevaron a cabo para dilucidar su mecanismo de acción antinociceptivo en animales. Además, esta revisión considera los ensayos clínicos fundamentales de Fase 3 (y otros) que se llevaron a cabo para apoyar la aprobación de ziconotida para el tratamiento del dolor crónico grave y trata de ofrecer algunas ideas sobre el futuro descubrimiento y desarrollo de nuevos fármacos analgésicos que actuarían por un mecanismo similar a la ziconotida, pero que podría ofrecer una mayor seguridad, tolerabilidad y facilidad de uso.


Aplicación de Acetato de Ziconotida:

Los efectos farmacológicos de Ziconotide se han investigado extensamente en modelos preclínicos in vivo e in vitro. Brevemente, la ziconotida intratecal es un potente fármaco antinociceptivo en varios modelos animales de dolor crónico y parece tener un mecanismo de acción completamente novedoso que implica un bloqueo potente y selectivo de canales de calcio tipo N neuronales presinápticos en la médula espinal. De hecho, es el único bloqueador de canales de tipo N selectivo que actualmente está aprobado para uso clínico. La evidencia sugiere que ziconotide proporciona su eficacia antinociceptiva al reducir la liberación de neurotransmisores pronociceptivos en el asta dorsal de la médula espinal, lo que inhibe la transmisión de la señal del dolor. La eficacia clínica de la ziconotida intratecal es consistente con la hipótesis de que los canales de calcio de tipo espinal N son reguladores clave de la señalización nociceptiva en humanos, aunque es justo decir que su mecanismo analgésico preciso en humanos permanece sin confirmar en este momento.


Perspectivas futuras y comentarios finales:

Ziconotide representa un gran logro para la terapia actual del dolor, pero a pesar de su potente eficacia analgésica, sigue habiendo una oportunidad significativa de mejora. La oportunidad se deriva principalmente de la naturaleza peptídica del fármaco y su requerimiento de administración intratecal para producir eficacia analgésica con potencial reducido para efectos secundarios sistémicos y del sistema nervioso central. En consecuencia, los investigadores del descubrimiento de fármacos están considerando varios enfoques para identificar y desarrollar nuevos bloqueadores selectivos del canal de calcio de tipo N, oralmente activos, que tienen el potencial de ser superiores a la ziconotida.


COA:


ARTÍCULOS DE PRUEBA PRESUPUESTO
Apariencia Polvo blanco
Contenido de agua (Karl Fischer) ≤ 5.0%
Contenido de acetato (por HPLC) ≤ 12.0%
Composición de aminoácidos ± 10% de teórico
Pureza (por HPLC) ≥ 99.9%
Impureza única (por HPLC)
≤ 1.0%
Contenido de péptido (en% N) ≥ 80%
Ensayo (por anhidro, libre de ácido acético) 99 ~ 105.0%
Endotoxinas Bacterianas ≤ 5EU / mg



Descripción de Ziconotide:

La ziconotida se ha descrito como un fármaco antinociceptivo potente y duradero cuando se administra por vía intratecal. La evidencia experimental de las propiedades antinociceptivas de ziconotida se obtuvo por primera vez a principios de la década de 1990 y desde entonces se han llevado a cabo amplios estudios para caracterizar sus efectos en múltiples modelos animales de dolor. También es importante tener en cuenta que ziconotide puede ser eficaz bajo una variedad de regímenes de dosificación intratecal, incluida la inyección en un solo bolo y la infusión continua aguda o crónica. A pesar de su potente eficacia, el índice terapéutico de la ziconotida espinal tiende a ser bajo y, a menudo, sus efectos antinociceptivos en los animales se acompañan de déficits motores a dosis más altas. Aunque la ziconotida no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica en animales normales, puede causar hipotensión si entra en la circulación sistémica (Bowersox et al 1992, Wright et al 2000, Takahara et al 2002). Este efecto sobre la presión arterial parece estar mediado, al menos parcialmente, por la inhibición de la neurotransmisión simpática, probablemente como resultado del bloqueo de los canales de calcio de tipo N en los terminales nerviosos simpáticos (Wang et al 1998).


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